CYP3A4
CYP3A4 | |||||
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Estrutura molecular da CYP3A4. | |||||
Indicadores | |||||
Símbolo | CYP3A4 | ||||
Entrez | 1576 | ||||
RefSeq | NM_017460 | ||||
UniProt | P08684 | ||||
Outros dados | |||||
Número EC | 1.14.13.32 | ||||
Locus | Cr. 7 [1] | ||||
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Citocromo P450 3A4 (abreviado CYP3A4), é uma das enzimas mais importantes dos mamíferos, pois oxida medicamentos, toxinas, alimentos e xenobióticos, geralmente inativando-as e tornando-as mais fáceis de serem eliminadas. Também atuam na síntese de lipídeos, como o colesterol. Encontram-se principalmente no fígado e no intestino. Cerca de metade dos fármacos comercializados são metabolizados pelo CYP3A4.[1]
Existem também algumas drogas que são ativados por essa enzima (pró-fármacos). É a enzima mais frequentemente envolvida em interações medicamentosas.
Indutores
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Aumentam a velocidade de metabolização pela CYP3A4, geralmente acelerando sua eliminação do organismo (ou raramente acelerando sua ativação no caso de pró-fármacos). Assim, os efeitos dos medicamentos metabolizados por CYP3A4 duram menos e exigem doses maiores. Os indutores da CYP3A4 mais potentes são:[2][3]
- anticonvulsivos/estabilizadores de humor:
- Inibidores da transcriptase reversa não-nucleósidos (antirretrovirais):
Inibidores
[editar | editar código-fonte]Os inibidores do CYP3A4 reduzem a capacidade de metabolizar outros fármacos que dependam do CYP3A4 para serem metabolizados, causando a acumulação do fármaco ou de seus metabólitos no organismo. A acumulação potencializa os efeitos benéficos e efeitos colaterais desses medicamentos. Os inibidores da CYP3A4 mais potentes são:[2][3]
- Outros
- nefazodona (antidepressivo)
- valeriana (erva medicinal)
- toranja (fruta cítrica)
- aprepitanto (anti-emético)
Referências
- ↑ «CYP3A4 cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 [Homo sapiens (human)] - Gene - NCBI». www.ncbi.nlm.nih.gov. Consultado em 16 de fevereiro de 2018
- ↑ a b «Drug Interactions Indiana University, School of Medicine, Department of Medicine». medicine.iupui.edu (em inglês). Consultado em 16 de fevereiro de 2018
- ↑ a b «Interaktion mellan läkemedel - FASS Vårdpersonal». www.fass.se (em sueco). Consultado em 16 de fevereiro de 2018