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Inibidor seletivo de recaptação de serotonina

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Serotonina

Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS ou SSRI) são uma classe de fármacos usados no tratamento de síndromes depressivas, transtornos de ansiedade e alguns tipos de transtorno de personalidade.

Os ISRSs aumentam a concentração extracelular do neurotransmissor serotonina no corpo e no cérebro, sendo o efeito mais importante no cérebro. O grau de selectividade para outros transportadores de monoaminas (como a dopamina ou noradrenalina) é variável, embora a afinidade seja de forma geral desprezível; portanto, os ISRS não aumentam a concentração de outros neurotransmissores, diretamente.

São a primeira classe de fármacos psicotrópicos a serem racionalmente desenhados, e são os antidepressivos mais amplamente prescritos em muitos países.[1]

Eles bloqueiam os receptores membranares do neurónios pré-sinápticos que recolhem serotonina (ou 5-HT), neurotransmissores do cérebro importantes, do exterior da célula (fenda sináptica) e portanto maximizam a duração da sua acção nos neurónios pós-sinápticos.

Efeitos secundários

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Eles são menos perigosos na ocorrência de overdose que os antidepressivo tricíclicos e não causam efeitos secundários autónomos, mas são possivelmente menos eficazes em casos de depressão profunda.

Efeitos secundários em pessoas não deprimidas e nas primeiras semanas em deprimidos:

Utilização a longo prazo:

Efeitos adversos:

  • Cansaço
  • Náuseas
  • Falta de apetite = anorexia (não confundir com anorexia nervosa, que subentende uma distorção mental do próprio corpo por parte do indivíduo)
  • Insónias
  • Diminuição da função sexual
  • Mania/Hipomania
  • Possível aumento de hostilidade, violência
  • Se ingeridos com inibidores da MAO pode dar reacção de serotonina, com hipertermia e choque cardiovascular possivelmente fatal.

Houve alguma discussão sobre se o uso de ISRS levaria a um aumento do número de suicídios, mas estudos [2] afastaram esta hipótese, pelo menos no adulto.

Interacções

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O seu metabolismo é aumentado, por vezes de forma perigosa, pelo uso simultâneo de aspirina, fenilbutazona e esteróides.

Os ISRS são fortemente contra-indicados em pacientes medicados com inibidores da MAO, uma vez que esta associação pode induzir a síndrome serotoninérgico, possivelmente fatal.

Usos clínicos

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Os inibidores do transportador da serotonina são usados em depressão leve ou grave, ataques de ansiedade ou pânico, transtorno obsessivo-compulsivo e distúrbio bipolar.

Referências

  1. Sheldon H. Preskorn; Christina Y. Stanga, Ruth Ross. «Selective serotonin reuptake inhibitor». 242 páginas  in Sheldon H. Preskorn; Christina Y. Stanga, John P. Feighner, Ruth Ross (2004). «Antidepressants: Past, Present, and Future». Springer. ISBN 3540430547 
  2. Beasley CM Jr et al, J Clin Psychopharmacol. 2007 Dec;27(6):682-6