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Sistemas de liberação controlada de medicamentos

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Os sistemas de liberação controlada de medicamentos (em inglês: Controlled release systems for drugs), também conhecidos como sistemas de liberação sustentada, referem-se a formulações farmacêuticas destinadas a liberar medicamentos em uma taxa pré-determinada, mantendo níveis terapêuticos no corpo por um período mais prolongado [1], [2]. Esses sistemas destinam-se a melhorar a eficácia, a segurança e a adesão do paciente aos tratamentos medicamentosos, reduzindo a frequência da dosagem e minimizando os possíveis efeitos colaterais [3].

As formulações tradicionais de medicamentos são geralmente projetadas para liberar o princípio farmacêutico ativo após a administração, resultando em um rápido pico de concentração no sangue, seguido de um declínio gradual [4]. Em contraste, os sistemas de liberação controlada visam liberar o fármaco de forma gradual e consistente, alcançando uma concentração do fármaco mais estável dentro da faixa terapêutica.

Medicamentos utilizados

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Existem uma grande variedade de sistemas de liberação controlada de fármacos, incluindo os mais usuais:

Comprimido/cápsula de liberação prolongada: essas formulações contêm partículas do medicamento que são revestidas ou incorporadas em matrizes que controlam a liberação do medicamento. A droga é liberada lentamente à medida que o comprimido/cápsula se dissolve ou a matriz se degrada [5]. Sistema oral de liberação osmótica [6] Adesivos transdérmicos Penso transdérmico: são adesivos aplicados na pele, dos quais o medicamento é liberado lentamente e absorvido pela pele na corrente sanguínea [7]. Implantes Implante subcutâneo: Os implantes de medicamentos são pequenos dispositivos ou pastilhas colocados sob a pele ou dentro de tecidos específicos que liberam o medicamento por um período prolongado [8]. Microencapsulação: Nesta abordagem, os medicamentos são encapsulados em partículas microscópicas, permitindo a liberação controlada ao longo do tempo [9]. Lipossoma [10] Nanopartícula [11]. São transportadores em nanoescala que encapsulam medicamentos, permitindo a liberação controlada e a administração direcionada de medicamentos.

Vantagens

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As maiores vantagens dos sistemas de liberação controlada são [4], [1]:

Frequência de dosagem reduzida: os pacientes podem precisar tomar medicamentos com menos frequência, melhorando a conveniência e a adesão do paciente. Níveis estáveis de medicamento: A manutenção de concentrações estáveis de medicamento dentro da faixa terapêutica pode levar a melhores resultados de tratamento. Efeitos colaterais minimizados: Os sistemas de liberação controlada podem reduzir as concentrações máximas do medicamento, o que pode ajudar a diminuir a ocorrência de efeitos adversos. Entrega direcionada: alguns sistemas de liberação controlada podem entregar medicamentos a tecidos ou órgãos específicos, aumentando a eficácia do medicamento e reduzindo a exposição sistêmica.

Referências

  1. ↑ a b Santos-Magalhães, Sistemas de Liberação Controlada de Fármacos
  2. ↑ Siepmann et al. Fundamentals and Applications of Controlled Release Drug Delivery
  3. ↑ Hillery, et al. Drug Delivery and Targeting
  4. ↑ a b Walsh, Pharmaceutical Biotechnology: Concepts and Applications
  5. ↑ Martin’s Physical Pharmacy and Pharmaceutical Sciences
  6. ↑ Srikonda, et al. Osmotic controlled drug delivery systems
  7. ↑ Nafisi-Maibach. Skin penetration of nanoparticles
  8. ↑ Major, I., et al. Implantable drug delivery systems
  9. ↑ Jain, The Handbook of Nanomedicine
  10. ↑ Torchilin and Weissig Liposomese
  11. ↑ Torchilin, Nanoparticulates as Drug Carriers
  • Hillery, A. M., A. W. Lloyd, and J. Swarbrick, eds. Drug Delivery and Targeting: Introduction to advanced drug delivery and targeting. Taylor & Francis, 2001.
  • Jain, K. K., and K. K. Jain. The Handbook of Nanomedicine. Vol. 404. Totowa: Humana Press, 2008.
  • Major, I., et al. Implantable drug delivery systems. Engineering Drug Delivery Systems. Woodhead Publishing, 2020. 111-146. doi: 10.1016/B978-0-08-102548- 2.00005-6
  • Martin, A. N. Martin’s Physical Pharmacy and Pharmaceutical Sciences: physical chemical and biopharmaceutical principles in the pharmaceutical sciences. Lippincott Williams & Wilkins, 2006.
  • Nafisi, S., and H. I. Maibach. Skin penetration of nanoparticles. Emerging nanotechnologies in immunology. Elsevier, 2018. 47-88. doi: 10.1016/B978-0-323- 40016-9.00003-8
  • Santos-Magalhães, N.S., Sistemas de Liberação Controlada de Fármacos: Cinética e Mecanismos de Liberação Controlada de Fármacos, Janeiro 2021, Universidade Federal de Pernambuco, e-book gratuito disponível em https://archive.org/details/sistemas-de-liberacao-controlada-de-farmacos/mode/2up
  • Siepmann, J., R. A. Siegel, and M. J. Rathbone. Fundamentals and Applications of Controlled Release Drug Delivery Vol. 3. New York: Springer, 2012 doi: 10.1007/978-1-4614-0881-9.
  • Walsh, G. Pharmaceutical Biotechnology: Concepts and Applications. John Wiley & Sons, 2013.
  • Srikonda, S., P. Kotamraj, and B. Barclay. Osmotic controlled drug delivery systems. Chapter 7, Design of Controlled Release Drug Delivery Systems (2006).
  • Torchilin,V.P. Nanoparticulates as Drug Carriers. Imperial College Press, 2006.
  • Torchilin V. P. and Weissig V. (Ed). Liposomes: A Practical Approach, OUP Oxford; 2nd ed. agosto 2003,424 páginas

Bibliografia

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