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Tansulosina

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(Redirecionado de Tamsulosina)
Tansulosina
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (R)-5-(2-{[2-(2-Ethoxyphenoxy)ethyl]amino}propyl)-2-methoxybenzene-1-sulfonamide
Identificadores
Número CAS 106133-20-4
PubChem 129211
DrugBank DB00706
KEGG D08560
ChEBI 9398
Código ATC G04CA02
SMILES
InChI
1S/C20H28N2O5S/c1-4-26-17-7-5-6-8-18(17)27-12-11-22-15(2)13-16-9-10-19(25-3)20(14-16)28(21,23)24/h5-10,14-15,22H,4,11-13H2,1-3H3,(H2,21,23,24)/t15-/m1/s1
Propriedades
Fórmula química C20H28N2O5S
Massa molar 408.48 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 100% (oral)
Metabolismo Renal
Meia-vida biológica ~9-13 horas
Excreção 76% (hepático)
Classificação legal


GSL (UK) -only (US)

Riscos na gravidez
e lactação
B2(AU)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A tansulosina, vendida sob as marcas Tamdura, Tasulil, entre outras, é um medicamento usado para tratar a hiperplasia benigna da próstata (HPB), a prostatite crônica e para facilitar a passagem de pedras nos rins.[1][2][3] A evidência do benefício no tratamento de pedra nos rins é mais consistente quando a pedra é maior.[3] É tomado por via oral.[1]

Os efeitos colaterais comuns incluem tontura, dor de cabeça, insônia, náusea, visão embaçada e problemas sexuais.[4][1] Outros efeitos colaterais podem incluir hipotensão postural e angioedema.[4] A tansulosina é um bloqueador alfa e atua relaxando os músculos da próstata.[5] Especificamente, atua como um bloqueador do receptor adrenérgico α1.[1]

A tansulosina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1997.[1] Em 2019, foi o 28º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 21 milhões de prescrições.[6][7]

Usos médicos

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Cápsula oral de Flomax 0,4 mg

A tansulosina é usada principalmente em tratamento de hiperplasia benigna da próstata e para ajudar na passagem de pedras nos rins.[8][9] No entanto, a tansulosina parece ser eficaz apenas na facilitação da passagem de pedras com tamanho acima de 4 mm e menos de 10 mm.[3]

A tansulosina também é usada em associação medicamentosa com outros fármacos para tratamento de retenção urinária aguda. Quando em tratamento com tansulosina, as pessoas urinam com mais facilidade após a remoção do cateter. Também existem evidências de que pessoas tratadas com tansulosina são menos propensas a precisar de um novo cateterismo.[10]

A tansulosina não diminui o tamanho total da próstata em homens com BPH, bem como não é recomendada para a prevenção do câncer de próstata.[11]

Efeitos colaterais

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  • Sistema imunológico: maior risco de reação alérgica em pessoas com sensibilidade a sulfonamidas.[12]
  • Olhos: pessoas que tomam tansulosina são mais propensas a desenvolver uma complicação conhecida como síndrome da íris flexível durante cirurgia de catarata. Nesses casos, os efeitos colaterais podem ser bastante reduzidos quando o médico possui conhecimento prévio sobre o histórico clínico da pessoa com esse medicamento e, portanto, pode aplicar técnicas alternativas se for o caso.[13]
  • Hipotensão severa.[14][15]
  • Pessoas com problemas cardíacos, incluindo hipotensão, insuficiência cardíaca mecânica (valvular, embolia pulmonar, pericardite) e insuficiência cardíaca congestiva devem ser monitorados cuidadosamente enquanto tomam tansulosina.
  • Os alfabloqueadores, como prazosina, terazosina, doxazosina ou tansulosina, não parecem afetar a mortalidade nos casos de reinternação por insuficiência cardíaca em pessoas que também tomam betabloqueadores.[16]
  • A tansulosina também pode causar ejaculação retrógrada, que ocorre quando o sêmen é redirecionado para a bexiga urinária em vez de ser ejaculado normalmente. Isso ocorre porque a tansulosina relaxa os músculos dos esfincter uretral, que normalmente permanecem fechados durante a ejaculação. Este efeito colateral melhora com a prática de exercícios Kegel que estimulam o assoalho pélvico.[17]

Mecanismo de ação

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Tansulosina é um antagonista selectivo do receptor adrenérgico alfa 1 e, em relação a sua seletividada para o receptor alfa 1B nos vasos sanguíneos, a tamsulosina tem uma alta seletividade para o receptor alfa 1A na próstata.[18]

Quando os receptores alfa 1 da bexiga, próstata, ureter e uretra são bloqueados, ocorre um relaxamento no tecido muscular liso.[11] Esse mecanismo diminui a resistência ao fluxo urinário, reduz o desconforto associado à BPH e facilita a passagem de cálculos renais.[11]

A ação seletiva da tansulosina em receptores alfa 1A/D ainda é objeto de pesquisa, e mais de 75% dos estudos com tansulosina feitos com humanos não foram publicados.[14]

Referências

  1. a b c d e «Tamsulosin Hydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). AHFS. Consultado em 24 de dezembro de 2018 
  2. «Prostatitis». NHS (em inglês). 19 de outubro de 2017. Consultado em 24 de dezembro de 2018 
  3. a b c Wang, RC; Smith-Bindman, R; Whitaker, E; Neilson, J; Allen, IE; Stoller, ML; Fahimi, J (7 de setembro de 2016). «Effect of Tamsulosin on Stone Passage for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-analysis». Annals of Emergency Medicine. 69: 353–361.e3. PMID 27616037. doi:10.1016/j.annemergmed.2016.06.044 
  4. a b British national formulary : BNF 76 76 ed. [S.l.]: Pharmaceutical Press. 2018. 767 páginas. ISBN 9780857113382 
  5. Hutchison, Lisa C.; Sleeper, Rebecca B. (2010). Fundamentals of Geriatric Pharmacotherapy: An Evidence-Based Approach (em inglês). [S.l.]: ASHP. ISBN 9781585283057 
  6. «The Top 300 of 2019». ClinCalc. Consultado em 16 de outubro de 2021 
  7. «Tamsulosin Hydrochloride - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Consultado em 16 de outubro de 2021 
  8. «Tamsulosin Aids Stone Expulsion». Renal and Urology News. 7 de janeiro de 2011 
  9. «Study Shows Use of Tamsulosin or Nifedipine Helps Patients to Clear Ureteral Stone Fragments Faster and Reduces Rate of Recurrence» 
  10. Lucas MG, Stephenson TP, Nargund V (fevereiro de 2005). «Tamsulosin in the management of patients in acute urinary retention from benign prostatic hyperplasia». BJU International. 95: 354–7. PMID 15679793. doi:10.1111/j.1464-410X.2005.05299.x 
  11. a b c Lewis, Sharon Mantik (5 de dezembro de 2013). Medical-surgical nursing : assessment and management of clinical problems Ninth ed. St. Louis, Missouri: [s.n.] ISBN 978-0-323-10089-2. OCLC 228373703 
  12. «Tamsulosin (Oral Route) - Before Using». Mayo Clinic. Consultado em 5 de junho de 2015 
  13. Medscape, Good Cataract Surgery Outcomes Possible in Intraoperative Floppy Iris Syndrome Due to Tamsulosin.
  14. a b Bird, ST; Delaney, JA; Brophy, JM; Etminan, M; Skeldon, SC; Hartzema, AG (5 de novembro de 2013). «Tamsulosin treatment for benign prostatic hyperplasia and risk of severe hypotension in men aged 40-85 years in the United States: risk window analyses using between and within patient methodology». BMJ (Clinical Research Ed.). 347: f6320. PMC 3817852Acessível livremente. PMID 24192967. doi:10.1136/bmj.f6320 
  15. Ramirez, J (5 de novembro de 2013). «Severe hypotension associated with α blocker tamsulosin». BMJ (Clinical Research Ed.). 347: f6492. PMID 24192968. doi:10.1136/bmj.f6492 
  16. Page, RL 2nd; O'Bryant, CL; Cheng, D; Dow, TJ; Ky, B; Stein, CM; Spencer, AP; Trupp, RJ; Lindenfeld, J (9 de agosto de 2016). «Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure: A Scientific Statement From the American Heart Association.». Circulation. 134: e32–69. PMID 27400984. doi:10.1161/CIR.0000000000000426 
  17. «Tamsulosin Side Effects». Drugs.com. Consultado em 27 de abril de 2011 
  18. Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. [S.l.]: Minireview. ISBN 978-1-59541-101-3