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Tansulosina

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(Redirecionado de Tamsulosina)
Tansulosina
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (R)-5-(2-{[2-(2-Ethoxyphenoxy)ethyl]amino}propyl)-2-methoxybenzene-1-sulfonamide
Identificadores
Número CAS 106133-20-4
PubChem 129211
DrugBank DB00706
KEGG D08560
ChEBI 9398
Código ATC G04CA02
SMILES
InChI
1S/C20H28N2O5S/c1-4-26-17-7-5-6-8-18(17)27-12-11-22-15(2)13-16-9-10-19(25-3)20(14-16)28(21,23)24/h5-10,14-15,22H,4,11-13H2,1-3H3,(H2,21,23,24)/t15-/m1/s1
Propriedades
Fórmula química C20H28N2O5S
Massa molar 408.48 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 100% (oral)
Metabolismo Renal
Meia-vida biológica ~9-13 horas
Excreção 76% (hepático)
Classificação legal


GSL (UK) ℞-only (US)

Riscos na gravidez
e lactação 		B2(AU)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A tansulosina, vendida sob as marcas Tamdura, Tasulil, entre outras, é um medicamento usado para tratar a hiperplasia benigna da próstata (HPB), a prostatite crônica e para facilitar a passagem de pedras nos rins.[1][2][3] A evidência do benefício no tratamento de pedra nos rins é mais consistente quando a pedra é maior.[3] É tomado por via oral.[1]

Os efeitos colaterais comuns incluem tontura, dor de cabeça, insônia, náusea, visão embaçada e problemas sexuais.[4][1] Outros efeitos colaterais podem incluir hipotensão postural e angioedema.[4] A tansulosina é um bloqueador alfa e atua relaxando os músculos da próstata.[5] Especificamente, atua como um bloqueador do receptor adrenérgico α1.[1]

A tansulosina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1997.[1] Em 2019, foi o 28º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 21 milhões de prescrições.[6][7]

Usos médicos

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Cápsula oral de Flomax 0,4 mg

A tansulosina é usada principalmente em tratamento de hiperplasia benigna da próstata e para ajudar na passagem de pedras nos rins.[8][9] No entanto, a tansulosina parece ser eficaz apenas na facilitação da passagem de pedras com tamanho acima de 4 mm e menos de 10 mm.[3]

A tansulosina também é usada em associação medicamentosa com outros fármacos para tratamento de retenção urinária aguda. Quando em tratamento com tansulosina, as pessoas urinam com mais facilidade após a remoção do cateter. Também existem evidências de que pessoas tratadas com tansulosina são menos propensas a precisar de um novo cateterismo.[10]

A tansulosina não diminui o tamanho total da próstata em homens com BPH, bem como não é recomendada para a prevenção do câncer de próstata.[11]

Efeitos colaterais

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  • Sistema imunológico: maior risco de reação alérgica em pessoas com sensibilidade a sulfonamidas.[12]
  • Olhos: pessoas que tomam tansulosina são mais propensas a desenvolver uma complicação conhecida como síndrome da íris flexível durante cirurgia de catarata. Nesses casos, os efeitos colaterais podem ser bastante reduzidos quando o médico possui conhecimento prévio sobre o histórico clínico da pessoa com esse medicamento e, portanto, pode aplicar técnicas alternativas se for o caso.[13]
  • Hipotensão severa.[14][15]
  • Pessoas com problemas cardíacos, incluindo hipotensão, insuficiência cardíaca mecânica (valvular, embolia pulmonar, pericardite) e insuficiência cardíaca congestiva devem ser monitorados cuidadosamente enquanto tomam tansulosina.
  • Os alfabloqueadores, como prazosina, terazosina, doxazosina ou tansulosina, não parecem afetar a mortalidade nos casos de reinternação por insuficiência cardíaca em pessoas que também tomam betabloqueadores.[16]
  • A tansulosina também pode causar ejaculação retrógrada, que ocorre quando o sêmen é redirecionado para a bexiga urinária em vez de ser ejaculado normalmente. Isso ocorre porque a tansulosina relaxa os músculos dos esfincter uretral, que normalmente permanecem fechados durante a ejaculação. Este efeito colateral melhora com a prática de exercícios Kegel que estimulam o assoalho pélvico.[17]

Mecanismo de ação

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Tansulosina é um antagonista selectivo do receptor adrenérgico alfa 1 e, em relação a sua seletividada para o receptor alfa 1B nos vasos sanguíneos, a tamsulosina tem uma alta seletividade para o receptor alfa 1A na próstata.[18]

Quando os receptores alfa 1 da bexiga, próstata, ureter e uretra são bloqueados, ocorre um relaxamento no tecido muscular liso.[11] Esse mecanismo diminui a resistência ao fluxo urinário, reduz o desconforto associado à BPH e facilita a passagem de cálculos renais.[11]

A ação seletiva da tansulosina em receptores alfa 1A/D ainda é objeto de pesquisa, e mais de 75% dos estudos com tansulosina feitos com humanos não foram publicados.[14]

Referências

  1. ↑ a b c d e «Tamsulosin Hydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). AHFS. Consultado em 24 de dezembro de 2018 
  2. ↑ «Prostatitis». NHS (em inglês). 19 de outubro de 2017. Consultado em 24 de dezembro de 2018 
  3. ↑ a b c Wang, RC; Smith-Bindman, R; Whitaker, E; Neilson, J; Allen, IE; Stoller, ML; Fahimi, J (7 de setembro de 2016). «Effect of Tamsulosin on Stone Passage for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-analysis». Annals of Emergency Medicine. 69: 353–361.e3. PMID 27616037. doi:10.1016/j.annemergmed.2016.06.044 
  4. ↑ a b British national formulary : BNF 76 76 ed. [S.l.]: Pharmaceutical Press. 2018. 767 páginas. ISBN 9780857113382 
  5. ↑ Hutchison, Lisa C.; Sleeper, Rebecca B. (2010). Fundamentals of Geriatric Pharmacotherapy: An Evidence-Based Approach (em inglês). [S.l.]: ASHP. ISBN 9781585283057 
  6. ↑ «The Top 300 of 2019». ClinCalc. Consultado em 16 de outubro de 2021 
  7. ↑ «Tamsulosin Hydrochloride - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Consultado em 16 de outubro de 2021 
  8. ↑ «Tamsulosin Aids Stone Expulsion». Renal and Urology News. 7 de janeiro de 2011 
  9. ↑ «Study Shows Use of Tamsulosin or Nifedipine Helps Patients to Clear Ureteral Stone Fragments Faster and Reduces Rate of Recurrence» 
  10. ↑ Lucas MG, Stephenson TP, Nargund V (fevereiro de 2005). «Tamsulosin in the management of patients in acute urinary retention from benign prostatic hyperplasia». BJU International. 95: 354–7. PMID 15679793. doi:10.1111/j.1464-410X.2005.05299.x 
  11. ↑ a b c Lewis, Sharon Mantik (5 de dezembro de 2013). Medical-surgical nursing : assessment and management of clinical problems Ninth ed. St. Louis, Missouri: [s.n.] ISBN 978-0-323-10089-2. OCLC 228373703 
  12. ↑ «Tamsulosin (Oral Route) - Before Using». Mayo Clinic. Consultado em 5 de junho de 2015 
  13. ↑ Medscape, Good Cataract Surgery Outcomes Possible in Intraoperative Floppy Iris Syndrome Due to Tamsulosin.
  14. ↑ a b Bird, ST; Delaney, JA; Brophy, JM; Etminan, M; Skeldon, SC; Hartzema, AG (5 de novembro de 2013). «Tamsulosin treatment for benign prostatic hyperplasia and risk of severe hypotension in men aged 40-85 years in the United States: risk window analyses using between and within patient methodology». BMJ (Clinical Research Ed.). 347: f6320. PMC 3817852Acessível livremente. PMID 24192967. doi:10.1136/bmj.f6320 
  15. ↑ Ramirez, J (5 de novembro de 2013). «Severe hypotension associated with α blocker tamsulosin». BMJ (Clinical Research Ed.). 347: f6492. PMID 24192968. doi:10.1136/bmj.f6492 
  16. ↑ Page, RL 2nd; O'Bryant, CL; Cheng, D; Dow, TJ; Ky, B; Stein, CM; Spencer, AP; Trupp, RJ; Lindenfeld, J (9 de agosto de 2016). «Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure: A Scientific Statement From the American Heart Association.». Circulation. 134: e32–69. PMID 27400984. doi:10.1161/CIR.0000000000000426 
  17. ↑ «Tamsulosin Side Effects». Drugs.com. Consultado em 27 de abril de 2011 
  18. ↑ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. [S.l.]: Minireview. ISBN 978-1-59541-101-3 
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