Antagonista do receptor de vasopressina
Os antagonistas do receptor de vasopressina (VRAs) são substâncias que inibem a ação dos receptores de vasopressina. Geralmente os VRAs são usados no tratamento de doença renal policística, hiponatremia, insuficiência cardíaca congestiva, cirrose e síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SIADH).[1]
Tipos[editar | editar código-fonte]
Vaptanos[editar | editar código-fonte]
Os vaptanos atuam bloqueando diretamente a ação da vasopressina em seus receptores (V1A, V1B e V2). Esses receptores desempenham várias funções, sendo que os receptores Vr1A e V2 são expressados perifericamente e atuam, respectivamente, na modulação da pressão arterial e da função renal, enquanto os receptores V1A e V1B são expressados no sistema nervoso central (SNC). O V1A é expressado em muitas regiões do cérebro e tem sido associado a padrões de comportamentos sociais em humanos e animais.
- Não seletivo (V1A/V2)
- Conivaptano
- V1A seletivo (V1RA)
- Relcovaptano
- V1B seletivo (V3RA)
- Nelivaptano
- V2 seletivo (V2RA)
- Lixivaptano
- Moçavaptano
- Satavaptano
- Tolvaptano
Demeclociclina e lítio[editar | editar código-fonte]
Demeclociclina, um antibiótico derivado de tetraciclina, é usado para bloquear a ação da vasopressina nos rins em casos de hiponatremia, a fim de diminuir a secreção inapropriada de vasopressina (SIADH) quando a terapia de fluidos não tenha obtido êxito.[2] A demeclociclina não é um antagonista direto dos receptores da vasopressina, mas inibe ativação da da cascata de sinalização intracelular do segundo mensageiro desse receptor nos rins por um mecanismo de ação desconhecido.[3][4]
Lítio, bem como o carbonato de lítio, possui propriedades semelhantes às da demeclociclina sobre a ação renal da vasopressina e costumava ser usado usado clinicamente antes da demeclociclina, que o substituiu amplamente nessa indicação.[3][4]
Referências
- ↑ Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P (julho de 2006). «Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia». Am. J. Med. 119: S87–92. PMID 16843091. doi:10.1016/j.amjmed.2006.05.014
- ↑ Padfield PL, Hodsman GP, Morton JJ (setembro de 1978). «Demeclocycline in the treatment of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone release: with measurement of plasma ADH». Postgrad Med J. 54: 623–7. PMC 2425217. PMID 103083. doi:10.1136/pgmj.54.635.623
- ↑ a b Ajay K. Singh; Gordon H. Williams (12 de janeiro de 2009). Textbook of Nephro-Endocrinology. [S.l.]: Academic Press. pp. 250–251. ISBN 978-0-08-092046-7
- ↑ a b L. Kovács; B. Lichardus (6 de dezembro de 2012). Vasopressin: Disturbed Secretion and Its Effects. [S.l.]: Springer Science & Business Media. pp. 179–180. ISBN 978-94-009-0449-1