Duostatin 5
DUOSTATIN 5[editar | editar código-fonte]
DUOSTATIN 5 Alerta sobre risco à saúde | |
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Outros nomes | Duostatin 5, CE421MMY47, 2124210-34-8, UNII-CE421MMY47, DUO-5 |
PubChem | |
Identificadores | |
Número CAS | |
PubChem | |
SMILES |
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Propriedades | |
Fórmula molecular | C40H69N9O6 |
Massa molar | 772.0 g/mol |
Página de dados suplementares | |
Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. |
É uma droga derivada da dolastatina 10, isolada do molusco Dolabella auricularia, uma lebre marinha, no Oceano Índico em 1987. A dolastatina 10 fez sucesso pela sua potente ação antitumoral maior que os antitumorais conhecidos, mas um grande problema encontrado foi a sua toxicidade fazendo os ensaios clínicos pararem na fase II, com isso foi feito a substituição de vários grupos funcionais criando novos derivados, entre eles a Duostatina 5 [1]. O duostatin 5 é muito utilizado conjugado com um anticorpo monoclonal, aumentando a especificidade, diminuindo os efeitos tóxicos e melhorando a janela terapêutica. O seu mecanismo de ação é a inibição da divisão celular pelo bloqueio da polimerização da tubulina, levando a célula a apoptose. [2] Vários conjugados anticorpo-droga baseados em duostatina 5 combinados com trastuzumabe e anticorpos anti-CD38 estão em ensaios clínicos de fase I/II.[3]
É classificada como um penta peptídeo pela presença dos aminoácidos ( S )-dolavalina, valina, dolaisoleucina, dolaproína e ( S )-dolafenina, uma amina primária peculiar possivelmente derivada da fenilalanina.
REFERÊNCIAS[editar | editar código-fonte]
- ↑ Gao, Gang; Wang, Yanbing; Hua, Huiming; Li, Dahong; Tang, Chunlan (24 de junho de 2021). «Marine Antitumor Peptide Dolastatin 10: Biological Activity, Structural Modification and Synthetic Chemistry». Marine Drugs (em inglês) (7). 363 páginas. ISSN 1660-3397. doi:10.3390/md19070363. Consultado em 31 de outubro de 2023
- ↑ Shi, Baoying; Wu, Min; Li, Zhaohui; Xie, Zhangming; Wei, Xiaoyue; Fan, Jiansheng; Xu, Yingchun; Ding, Ding; Akash, Sajid Hamid (abril de 2019). «Antitumor activity of a 5T4 targeting antibody drug conjugate with a novel payload derived from MMAF via C‐Lock linker». Cancer Medicine (em inglês) (4): 1793–1805. ISSN 2045-7634. PMC PMC6488119 Verifique
|pmc=
(ajuda). PMID 30843650. doi:10.1002/cam4.2066. Consultado em 23 de outubro de 2023 - ↑ Cheng-Sánchez, Iván; Moya-Utrera, Federico; Porras-Alcalá, Cristina; López-Romero, Juan M.; Sarabia, Francisco (agosto de 2022). «Antibody-Drug Conjugates Containing Payloads from Marine Origin». Marine Drugs (em inglês) (8). 494 páginas. ISSN 1660-3397. doi:10.3390/md20080494. Consultado em 31 de outubro de 2023