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Agente de liberação de dopamina

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Um agente de liberação de dopamina (DRA) é um tipo de fármaco que induz a liberação de dopamina. Nenhum DRA seletivo é conhecido atualmente. No entanto, muitos agentes de liberação de dopamina e norepinefrina (agentes de liberação de noradrenalina e dopamina, ou NDRAs) e de serotonina, norepinefrina e dopamina são conhecidos (agentes de liberação de serotonina-norepinefrina-dopamina. ou SNDRAs). Os agentes liberadores de serotonina-dopamina não são seletivos para a liberação de monoamina. Exemplos de NDRAs incluem anfetamina e metanfetamina, e um exemplo de SNDRA é o MDMA. O fármaco liberador de dopamina mais seletivo é o 4-metilaminorex, mas que também conta com uma atividade considerável como liberador de norepinefrina. Essas drogas são frequentemente usadas para fins recreativos e consideradas drogas de abuso.

Um tipo de droga intimamente relacionado são os inibidores da recaptação de dopamina (IRD). Vários IRDs seletivos são conhecidos, em contraste com o caso dos DRAs. Quanto ao mecanismo de ação no transportador de dopamina (DAT), a liberação de dopamina ocorre por entropia. Enquanto que para inibidores de recaptação de dopamina, o mecanismo de ação é conduzido por entalpia.[1][2]

Existem algumas evidências in vitro de que a amineptina, um antidepressivo IRD, além de inibir a recaptação da dopamina, pode inibidr seletivamente a liberação pré-sináptica de dopamina sem afetar a da noradrenalina ou da serotonina.[3][4][5]

Referências

  1. Chemistry, Design, and Structure-Activity Relationship of Cocaine Antagonists. Satendra Singh et al. Chem. Rev. 2000, 100. 925-1024. PubMed; Chemical Reviews (Impact Factor: 45.66). 04/2000; 100(3):925-1024 American Chemical Society; 2000 ISSN 0009-2665 ChemInform; May, 16th 2000, Volume 31, Issue 20, doi:10.1002/chin.200020238. Page 928 (4th of article) 1st paragraph. Lines 8—11. Mirror hotlink.
  2. Bonnet JJ, Benmansour S, Costentin J, Parker EM, Cubeddu LX (junho de 1990). «Thermodynamic analyses of the binding of substrates and uptake inhibitors on the neuronal carrier of dopamine labeled with [3H]GBR 12783 or [3H]mazindol». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 253: 1206–14. PMID 2141637 
  3. J. K. Aronson (2009). Meyler's Side Effects of Psychiatric Drugs. Elsevier. [S.l.: s.n.] pp. 29–. ISBN 978-0-444-53266-4 
  4. Ceci, A.; Garattini, S.; Gobbi, M.; Mennini, T. (1986). «Effect of long term amineptine treatment on pre- and postsynaptic mechanisms in rat brain». British Journal of Pharmacology. 88: 269–275. ISSN 0007-1188. PMC 1917102Acessível livremente. PMID 3708219. doi:10.1111/j.1476-5381.1986.tb09495.x 
  5. Bonnet, J. -J.; Chagraoui, A.; Protais, P.; Costentin, J. (1987). «Interactions of amineptine with the neuronal dopamine uptake system: Neurochemicalin vitro andin vivo studies». Journal of Neural Transmission. 69: 211–220. ISSN 0300-9564. doi:10.1007/BF01244342 


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