Dapagliflozina

Dapagliflozina Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3- (4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl) tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
Outros nomes	BMS-512148 (1S)-1,5-anhydro-1-C-{4-chloro-3- [(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl}-D-glucitol
Identificadores
Número CAS	461432-26-8
PubChem	9887712
ChemSpider	8063384
Propriedades
Fórmula química	C21H25ClO6
Massa molar	408.84 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração	oral
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

A Dapagliflozina (Forxiga®), juntamente com a Empagliflozina e Canagliflozina, são medicamentos que fazem parte da classe dos inibidores do cotransportador sódio-glicose 2 (SGLT2). A partir da inibição deste cotransportador, a reabsorção de glicose e sódio pelas células renais é diminuída, possuindo assim o efeito hipoglicemiante. A dapaglifozina e os demais inibidores do SGLT2 aparecem como uma opção promissora de tratamento para pacientes diagnosticados com diabetes mellitus tipo 2.

Mecanismo de ação

A dapagliflozina é um inibidor seletivo e reversível do cotransportador SGLT2 presentes no túbulo renal proximal. Este cotransportador é responsável por cerca de 90% da reabsorção de glicose do organismo. Portanto, a inibição pela dapaglifozina leva a uma diminuição na reabsorção de glicose e sódio e, consequentemente, aumenta a excreção de ambos (diurese osmótica e natriurese). A quantidade de glicose removida pelo rim por esse mecanismo é dependente da concentração de glicose no sangue e da taxa de filtração glomerular (TFG).

Efeitos cardiovasculares

Além do efeito hipoglicemiante desses fármacos, a ação farmacológica da dapaglifozina produz efeitos benéficos no que diz respeito aos riscos cardiovasculares independentes do nível glicêmico, como redução da pressão arterial sistólica e diastólica, redução de peso e diminuição do estresse oxidativo. Além disso, devido a diurese osmótica e natriurese provocadas pela dapaglifozina, ocorre a uma redução na sobrecarga de volume plasmático, redução na pressão sanguínea e menor pré-carga e pós-carga, o que também produz efeito benéfico na remodelação cardíaca.

Reações adversas

As reações adversas que podem ser causados pelos inibidores do SGLT2 são consideradas de leve a moderadas. Destaca-se:

• Infecções genitais
• Infecções urinárias
• Hipoglicemia
• Depleção de volume