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Hidromorfona

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Hidromorfona
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 4,5-α-Epoxy-3-hydroxy-17-methyl morphinan-6-one
Outros nomes Di-hidromorfinona
Identificadores
Número CAS 466-99-9
PubChem 5284570
DrugBank DB00327
ChemSpider 4447624
Código ATC N02AA03
SMILES
Primeiro nome comercial ou de referência Dilaudid
Propriedades
Fórmula química C17H19NO3
Massa molar 285.32 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade Oral: 30–35%, Intranasal: 52–58%,[1] IV/IM: 100%
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 2–3 horas[2]
Ligação plasmática 20%
Excreção renal
Classificação legal


Schedule II (US)

Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A hidromorfona, também conhecida como di-hidromorfinona, e vendida sob o nome comercial Dilaudid, entre outros, é um opioide utilizado no tratamento dores moderadas a fortes.[3] Usualmente, o uso a longo prazo é recomendado apenas para dores causadas por câncer.[4] Pode ser administrado por via oral, intravenosa, intramuscular ou subcutânea.[3] Os efeitos se iniciam, em média, dentro de meia hora e se estendem por até cinco horas.[3]

Os efeitos colaterais mais comuns incluem tontura, sonolência, náusea, coceira e constipação.[3]Os efeitos colaterais graves podem incluir abuso, hipotensão arterial, convulsões, depressão respiratória e síndrome da serotonina.[3] A redução rápida da dose pode ocasionar efeitos indesejados por abstinência de opioides.[3] O uso durante a gravidez ou amamentação não é recomendado na maioria dos casos.[5] Acredita-se que a hidromorfona atua ativando os receptores opióides, principalmente no cérebro e na medula espinhal.[3] Hidromorfona, admInistrada por via intravenosa em 2dose de  mg, é equivalente a aproximadamente 10 mg morfina também intravenosa.[4]

A hidromorfona foi patenteada em 1923.[6] Ela está disponível em forma de medicamento genérico.[3] Em 2017, foi o 205º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de dois milhões de prescrições.[7][8] A hidromorfona é derivada da morfina.[9]

Uso médico

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A hidromorfona é usada para tratar dores moderadas e intensas.[3] Pode ser administrada por via oral ou por injeção na veia, músculo ou pele .[3] Uma metanálise da Cochrane feita em 2016 não encontrou diferença significativas entre a hidromorfona outros opioides usados em tratamento de dor proveniente do câncer.[10]

Efeitos adversos

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Os efeitos adversos da hidromorfona são semelhantes aos de outros analgésicos opioides potentes, como a morfina e a heroína. Os efeitos colaterais mais graves provocados pelo uso da hidromorfona incluem depressão respiratória retenção urinária, broncoespasmos e, às vezes, depressão circulatória.[11] Os efeitos colaterais mais comuns são tontura, sedação, coceira, prisão de ventre, náusea, vômito, dor de cabeça, transpiração e alucinações.[11] Esses sintomas são comuns em pacientes ambulatoriais e em pessoas que não sentem dor intensa.

O uso simultâneo de hidromorfona com outros opioides, relaxantes musculares, calmantes, sedativos e anestésicos gerais provoca um aumento significativo do risco de depressão respiratória, que pode evoluir para coma ou morte. A ingestão de benzodiazepínicos (como o diazepam) em conjunto com hidromorfona aumenta os efeitos colaterais, como tonturas e dificuldade de concentração.[12] Caso o uso simultâneo desses medicamentos for necessário, o ajuste da dose deve ser feito com acompanhamento médico.[13]

Desequilíbrio hormonal

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Assim como ocorre com outros opioides, a hidromorfona (principalmente durante o uso crônico e em dosagens altas) está associada a hipogonadismo temporário ou desequilíbrio hormonal.[14]

Neurotoxicidade

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Em casos de uso prolongado, alta dosagem e/ou disfunção renal, a hidromorfona tem sido associada a sintomas provocados pela neuroexcitação, como tremores, mioclonia, agitação e dinfuções cognitivas.[15][16][17] No entanto, sua toxicidade é menor se comparada a outras classes de opióides, como a classe dos sintéticos petidina em particular.

Referências

  1. ↑ Coda BA, Rudy AC, Archer SM, Wermeling DP (julho de 2003). «Pharmacokinetics and bioavailability of single-dose intranasal hydromorphone hydrochloride in healthy volunteers». Anesth. Analg. 97 (1): 117–23, table of contents. CiteSeerX 10.1.1.551.6509Acessível livremente. PMID 12818953. doi:10.1213/01.ANE.0000066311.40978.4F 
  2. ↑ Vallner JJ, Stewart JT, Kotzan JA, Kirsten EB, Honigberg IL (abril de 1981). «Pharmacokinetics and bioavailability of hydromorphone following intravenous and oral administration to human subjects». J Clin Pharmacol. 21 (4): 152–6. PMID 6165742. doi:10.1002/j.1552-4604.1981.tb05693.x 
  3. ↑ a b c d e f g h i j «Hydromorphone Hydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 15 de abril de 2019 
  4. ↑ a b British national formulary: BNF 76 76 ed. [S.l.]: Pharmaceutical Press. 2018. pp. 24, 456. ISBN 9780857113382 
  5. ↑ «Hydromorphone Use During Pregnancy». Drugs.com (em inglês). Consultado em 15 de abril de 2019 
  6. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (em inglês). [S.l.]: John Wiley & Sons. ISBN 9783527607495 
  7. ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Consultado em 11 de abril de 2020 
  8. ↑ «Hydromorphone Hydrochloride - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Consultado em 11 de abril de 2020 
  9. ↑ Vardanyan, Ruben; Hruby, Victor (2006). Synthesis of Essential Drugs (em inglês). [S.l.]: Elsevier. ISBN 9780080462127 
  10. ↑ Bao, Yan J.; Hou, Wei; Kong, Xiang Y.; Yang, Liping; Xia, Jun; Hua, Bao J.; Knaggs, Roger (11 de outubro de 2016). «Hydromorphone for cancer pain». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 10: CD011108. ISSN 1469-493X. PMC 6457981Acessível livremente. PMID 27727452. doi:10.1002/14651858.CD011108.pub2 
  11. ↑ a b Hydromorphone Monograph Arquivado em 2008-02-13 no Wayback Machine (Side Effects & Drug Interactions)
  12. ↑ «Drug interactions between Dilaudid and Valium». Consultado em 19 de novembro de 2014 
  13. ↑ «Dilaudid (hydromorphone hydrochloride) Oral LiquidDilaudid (hydromorphone hydrochloride) Tablets». app.purduepharma.com. Consultado em 5 de novembro de 2015 
  14. ↑ Brennan, MJ (2013). «The effect of opioid therapy on endocrine function». The American Journal of Medicine. 126: S12–8. PMID 23414717. doi:10.1016/j.amjmed.2012.12.001 
  15. ↑ Thwaites, D; McCann, S; Broderick, P (agosto de 2004). «Hydromorphone neuroexcitation.». Journal of Palliative Medicine. 7: 545–50. PMID 15353098. doi:10.1089/1096621041838362 
  16. ↑ Gagnon, DJ; Jwo, K (2013). «Tremors and agitation following low-dose intravenous hydromorphone administration in a patient with kidney dysfunction». Annals of Pharmacotherapy. 47: e34. PMID 23715067. doi:10.1345/aph.1R784 
  17. ↑ Rapp, SE; Egan, KJ; Ross, BK; et al. (maio de 1996). «A multidimensional comparison of morphine and hydromorphone patient-controlled analgesia.». Anesth. Analg. 82: 1043–8. PMID 8610865. doi:10.1213/00000539-199605000-00029 


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