Labetalol
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Nome IUPAC (sistemática) | |
2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(4-phenylbutan-2-yl)amino]ethyl}benzamide | |
Identificadores | |
CAS | 36894-69-6 |
ATC | C07AG01 |
PubChem | 3869 |
DrugBank | APRD01062 |
Informação química | |
Fórmula molecular | C19H24N2O3 |
Massa molar | 328.406 g/mol |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | 90-100% |
Ligação a proteínas | 50% |
Metabolismo | Hepático |
Meia-vida | Tablet: 6-8 horas; IV: 5.5 horas |
Excreção | Urina |
Considerações terapêuticas | |
Administração | per os, IV |
DL50 | ? |
Labetalol é um fármaco utilizado pela medicina como vasodilatador, indicado em hipertensões leve até moderada e também na hipertensão na gravidez.[1][2] Labetalol é um bloqueador alfa e beta,[3] que causa vasodilatação e diminuição de resistência vascular e queda de pressão, em virtude do bloqueio alfa; o bloqueio beta protege o coração de respostas reflexas indesejadas (ritmo e rendimento).
Reações adversas
[editar | editar código-fonte]Geralmente ocorrem no início do tratamento e são passageiros. Vertigem, cefaleia, cansaço são as principais reações secundárias.
Contra-indicações
[editar | editar código-fonte]As principais contra-indicações são hipersensibilidade aos componentes da fórmula, bloqueio atrio-ventricular, choque cardiogênico, e estados ligados à bradicardia e hipotensão.
Stereoquímica
[editar | editar código-fonte]Labetalol contém dois centros estereogênicos e consiste em quatro estereoisómeros. Esta é uma mistura de ( R , R ) -, ( S , R ) -, ( R , S ) - e o ( S , S ) - formulário:
Stereoisomers of Labetalol | |
---|---|
![]() CAS-Nummer: 75659-07-3 |
![]() CAS-Nummer: 83167-24-2 |
![]() CAS-Nummer: 83167-32-2 |
![]() CAS-Nummer: 83167-31-1 |
Referências
- ↑ P.R.Vade-mécum Brasil 2005/2006
- ↑ «LABETALOL». Consultado em 16 de janeiro de 2009. Arquivado do original em 28 de novembro de 2010
- ↑ MALACHIAS, Marcus Vinícius Bolívar. «TRATAMENTO DAS EMERGÊNCIAS E URGÊNCIAS HIPERTENSIVAS». Consultado em 16 de janeiro de 2009. Arquivado do original em 17 de outubro de 2008