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Antagonista nicotínico

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Os antagonistas nicotínicos são uma classe farmacológica composta por drogas anticolinérgicas que inibem a ação da acetilcolina (ACh) nos receptores nicotínicos. São usados principalmente para indução de paralisia muscular de nervos periféricos em procedimentos cirúrgicos. O fármaco típico dessa classe ė a tubocurarina,[1] mas alguns compostos de ação central como bupropiona, mecamilamina e 18-metoxicoronaridina, também antagonizam os receptores nicotínicos de acetilcolina e são agentes potenciais em tratamento de tabagismo

Lista de antagonistas nicotínicos

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Fármacos
Mecanismo Antagonista Receptor preferido Uso clínico
Bloqueadores ganglionares Hexametônio Ganglionar (α3β4) nenhum[2]
Mecamilamina α3β4
Trimetafano α3β4 Raramente usado para redução da pressão arterial durante cirurgia
Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes Atracúrio α3β4 relaxante muscular em anestesia
Doxacúrio α3β4
Mivacúrio α3β4
Pancurônio α3β4 relaxante muscular em anestesia
Tubocurarina Muscular (α3β4) Descoberto no veneno de flecha, foi o primeiro relaxante muscular periférico. Raramente usado desde 1980.
Vecurônio α3β4 relaxante muscular em anestesia
Boqueadores neuromusculares despolarizantes Suxametônio (ou succinilcolina)[nota 1] α3β4
Antagonistas nicotínicos de ação central 18-metoxicoronaridina α3β4
Dextrometorfano α3β4, α4β2, α7 Antitussígeno
Dextrorfano (metabólito de dextrometorfano) α3β4, α4β2, α7 Metabolito de dextrometorfano, nenhum uso médico aceito.
3-metoximorfina α3β4 Metabólito secundário de dextrometorfano, não usado na prática clínica. Eficácia médica desconhecida.

Notas

  1. A succinilcolina é também um agonista nicotínico

Referências

  1. P. Taylor (1990). In Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th Ed., (A. G. Gilman et al., Eds.), pp. 166-186, New York: Pergamon Press.
  2. Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4  Page 149

Ligações externas

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